Nonacog beta pegol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Nonacog beta pegol là một dẫn xuất yếu tố đông máu tái tổ hợp IX. Nó được sản xuất mà không có vật liệu có nguồn gốc động vật và với một phân tử polyethylen glycol (PEG) 40kDa đính kèm để kích hoạt peptide bằng cách sử dụng glycoPEGylation hướng vào vị trí. Sau khi được kích hoạt, phân tử kích hoạt với PEG được tách ra để rời khỏi yếu tố kích hoạt IX (Factor IXa).

Dược động học:

Nonacog beta pegol được kích hoạt bởi yếu tố IXa và yếu tố phức hợp mô VII. Khi được kích hoạt, peptide bao gồm cả phân tử PEG 40kDa bị loại bỏ để lại yếu tố tái tổ hợp kích hoạt IX sẵn sàng trở thành một phần của tầng đông máu thay thế cho yếu tố đông máu bị thiếu IX. [L1099] Do đó, sau khi kích hoạt, betaacol không có beta sẽ xuất hiện cùng cơ chế hành động hơn yếu tố đông máu nội sinh IXa. [L1100] Chức năng yếu tố đông máu được kích hoạt IX, kết hợp với yếu tố VIIIa, để kích hoạt yếu tố đông máu X để kích hoạt tầng đông máu kết thúc trong quá trình chuyển prothrombin thành thrombin và thrombin. -driven chuyển đổi fibrinogen thành fibrin để hình thành cục máu đông. [A19411]

Dược lực học:

Sau khi nonacog beta pegol được kích hoạt bởi yếu tố đông máu IXa và yếu tố đông máu mô VIIa, peptide bị cắt bỏ. [L1100] Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, một khi peptide tự do, đã có sự phục hồi toàn bộ hoạt động thời gian đông máu và hoạt hóa. thời gian thromboplastin một phần đã trở lại giới hạn bình thường. Trong các thử nghiệm lâm sàng, việc sử dụng beta pegol nonacog làm tăng đáng kể nồng độ yếu tố IX trong huyết tương và tạm thời điều chỉnh mức độ thời gian thromboplastin từng phần được kích hoạt. [L1101] nhu cầu và giảm tỷ lệ chảy máu hàng năm khi được sử dụng trong điều trị dự phòng mà không hình thành các chất ức chế yếu tố IX, phản ứng dị ứng hoặc biến chứng huyết khối. [A31499] Các báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng cũng cho thấy sự kéo dài đáng kể trong thời gian tác dụng cầm máu. [L1103 ]